Avapritinib obećava u liječenju glioma visokog stupnja
Gliom visokog stupnja, agresivan oblik raka mozga kod djece i odraslih, izazovan je za liječenje s obzirom na lokaciju tumora, učestalost recidiva i poteškoće u prolasku lijekova kroz krvno-moždanu barijeru.
Osim kirurškog zahvata i zračenja, ne postoje učinkoviti lijekovi za liječenje glioma visokog stupnja, osobito nakon recidiva. No, nova studija pokazuje da su tumorske stanice glioma visokog stupnja koje sadrže promjene DNK u genu PDGFRA odgovorile na terapiju lijekom avapritinibom.
Valja istaknuti, da su pacijenti dobro podnijeli lijek i kod tri od osam pacijenata moglo se vidjeti smanjenje tumora
Inače, tumori mozga ostaju vodeći uzrok smrti od raka u djetinjstvu. Gliomi visokog stupnja vrlo su agresivni, s prognozom kraćom od dvije godine i ograničenim mogućnostima liječenja. Iako je ovaj rad preliminaran, znanstvenici se nadaju da bi avapritinib mogao biti dodatni alat za pomoć pacijentima.
Valja spomenuti, da se avapritinib inače koristi kao monoterapija u liječenju odraslih bolesnika s neoperabilnim ili metastatskim gastrointestinalnim stromalnim tumorima (GIST) s mutacijom D842V alfa receptora za faktor rasta podrijetlom iz trombocita (PDGFRA).
Avapritinib je inhibitor kinaze tipa 1 koji je pokazao biokemijsku in vitro aktivnost kod D842V PDGFRA mutacija i D816V KIT mutacija povezanih s rezistencijom na imatinib, sunitinib i regorafenib, s IC50 (koncentracija pri kojoj se postiže 50% maksimalne inhibicije) od 0,24 nM odnosno 0,27 nM i većom potentnošću protiv klinički značajnih mutacija.
Izvor:
Cancer Cell
